Карбамазепин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие

Лекарственная форма

Карбамазепин Таб. 200 мг: 10, 50 или 100 шт.

Латинское название вещества Карбамазепин

Carbamazepinum (род. Carbamazepini)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Карбамазепин

Таблетки 1 таб.
карбамазепин 200 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 960 мкг, крахмал картофельный 96.64 мг, повидон К30 14.4 мг, полисорбат 80 1.6 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 3.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Барбитураты

Являются весьма эффективным средством при выводе из запоя. Их применение ограничивает довольно высокая токсичность и риск развития зависимости. Как препарат длительного действия он может угнетать дыхание и сердечную деятельность; вызывает индукцию микросомальных ферментов печени.

Последствия

Сочетание этанолсодержащих напитков и карбамазепина чревато следующими неблагоприятными эффектами:

Последствия - Веримед

  • возможны чрезмерное возбуждение, нервозность, судорожные приступы;
  • снижается устойчивость организма, этанол становится более токсичным, может вызвать тяжелое опьянение или отравление даже при приеме небольших доз;
  • повышается вероятность повреждения внутренних органов под влиянием токсичных соединений (страдают почки, печень, сердце, поджелудочная железа);
  • существует риск развития неврологических и психических расстройств: нарушений походки, бреда, галлюцинаций, повышенной агрессивности, депрессий, иногда — психотических эпизодов.

В число экстренных состояний, требующих немедленной медицинской помощи и чреватых летальным исходом, входят резкое повышение артериального давления (в том числе — с развитием инсультов и преходящих расстройств мозгового кровообращения), отек легких и остановка сердца. Отдаленными последствиями карбамазепина и алкоголя, особенно вероятными при постоянном совместном приеме, являются изменения гормонального фона и импотенция.

Алкоголь усугубляет побочные эффекты лекарства. Повышается риск возникновения аллергических реакций, тошноты и рвоты, задержки жидкости, отеков, одышки, головных болей, нарушений памяти и речи. Не исключены изменения со стороны системы кроветворения (уменьшение количества эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов) с явлениями анемии, снижением иммунитета и кровоточивостью. У некоторых пациентов наблюдаются повышение внутриглазного давления и помутнение хрусталика. Опасными осложнениями со стороны внутренних органов являются гепатит и панкреатит.

Сочетание лекарств и алкоголя всегда чревато непредсказуемыми эффектами. Невозможно заранее угадать, как тело прореагирует на такое воздействие и насколько тяжелыми окажутся последствия. Единственная возможность предупредить угрозу — помнить о недопустимости одновременного употребления и соблюдать меры предосторожности.

Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема Cmax достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели.

Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей — 55-59%, у взрослых — 70-80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного — карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. T1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема — 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты T1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Стандартное очищение

  • 2 капельницы,
    выезд врача на дом, осмотр, лечение, все препараты
  • Седативные препараты
  • Снижение тяги
  • Витаминотерапия
  • Кардиопротекторы
  • Цитопротекторы

Применение препарата «Карбамазепин» в России и за рубежом

В за рубежных странах «Карбамазепин» для купирования алкогольного абстинентного синдрома применяют еще с середины 1980-ых годов.

Дело в том, что при купировании абстинентного синдрома, для которого характерно снижение порога судорожной готовности, необходимо предотвратить возникновение судорожных пароксизмов.

В России препарат был впервые применен в 1973 году для избавления от алкогольного абстинентного синдрома. Препарат эффективно купирует про психотические состояния, алкогольные галлюцинозы и развернутые белогорячечные состояния. В этих случаях суточная доза препарата должна составлять не более 1,2 г по 0,4 г 3 раза в сутки. При психотических состояниях дозу лекарства увеличивают до 1,8 — 3,4 г. Кроме выраженного седативного эффекта, «Карбамазепин» оказывает антипсихотическое действие. После психоза препарат способствует длительному сну. По мнению некоторых ученых важно, чтобы лечение «Карбамазепином» проводилось комплексно с дезинтоксикационной терапией. Препарат можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами и ноотропами. Комбинация с различными психотропными препаратами расширяет диапазон применения лекарства.

Также «Карбамазепин» применяли для снятия тяги к алкогольному опьянению. Проведенные клинические исследования позволили рассматривать патологическую тягу к спиртному как выражение скрытой эпилептиформной активности. Это ярко проявлялось при пароксизмальном возникновении влечения к спиртному, которое часто наблюдается у женщин-алкоголичек. «Карбамазепин» эффективен для подавления патологического влечения к спиртному и для предотвращения рецидива заболевания.

Показания препарата Карбамазепин

Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) — парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами); идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение аффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии.

Совместимость со спиртными напитками

Употребление спиртного в период терапии препаратом Карбамазепин крайне нежелательно. Это связано с тем, что при их совмещении может быть спровоцирован ряд тяжелых последствий. При подобном совмещении излишне стимулируется нервная система, что может привести к перевозбуждению или наоборот заторможенности, повышенной сонливости, апатичности. Также есть риск возникновения галлюцинаций и различного бреда. При взаимодействии со спиртным оказывается токсическое действие на различные органы. Прием алкоголя совместно с Карбамазепином оказывает тлетворное влияние на печень, это способствует воспалению ткани печени и некрозу гепатоцитов. Также нарушается синтез печеночных ферментов. При совмещении с алкоголем оказывается тлетворное влияние на функционирование почек, это может спровоцировать развитие тяжелых нарушений в работе почек, вплоть до почечной недостаточности, воспаления почек, почечной лоханки, чашечек и паренхимы. Употребление алкоголя с данным препаратом может спровоцировать нарушения в сердечной проводимости, частоты сердечных сокращений, заболеваний миокарда.

Пути введения

Внутрь.

Режим дозирования

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

ЧИТАТЬ ЕЩЕ  Пиелонефрит - причины, симптомы, диагностика, лечение воспаления почек у детей, женщин, мужчин

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально — 1.6-2 г/сут.).

Детям от 3 лет — в начальной дозе 20-60 мг/сут., постепенно повышая на 20-60 мг через день.

У детей старше 3 лет — в начальной дозе 100 мг/сут., дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сут. (в несколько приемов): для 4-5 лет — 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет — 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет — 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут., постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза — 100 мг 2 раза в сут. в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут., при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза — 200-1200 мг/сут. в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза — 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза — 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых — 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза — 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов — 600 мг/сут. в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы — 400-1600 мг. Средняя суточная доза — 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах — постепенно (для улучшения переносимости).

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны муль-тиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными покаг зателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко — асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы (далее ЖКТ): тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2 недель после их отмены, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.

С осторожностью. Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1. Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Принадлежность к группам МКБ-10

Данное ЛС принадлежит к следующим классам: E, F, G, R.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Использование при алкоголизме

В терапии любых патологических состояний, связанных с длительным злоупотреблением спиртными напитками, никогда не применяют медикаменты по одному образцу. К выбору каждого лекарства подходят со всей строгостью, так как в отдельных случаях оно может лишь ухудшить ситуацию. Больного всесторонне обследуют, после чего оценивают фактор «польза/риск».

Показания

Основной спектр действия препарата – купирование судорог, в меньшей степени нормализуется эмоциональный фон. Карбамазепин при алкоголизме используют, если имеются следующие показания:

  • В структуре синдрома патологического влечения к алкоголю имеются аффективные (психоэмоциональные) нарушения.
  • Купирование симптомов абстиненции – «ломки» в периоде прекращения злоупотребления при полностью сформировавшихся истинных запоях.
  • Профилактика развития судорожных приступов при отягощенном анамнезе заболевания.
  • Больному не подходят другие антидепрессанты или противоэпилептические средства.

В открытых и двойных слепых исследованиях было показано, что карбамазепин по своей эффективности равен или превосходит барбитал, тиаприд, клометиазол, оксазепам и плацебо. Двойное слепое исследование, проведенное Malcolm и соавт., и повторенное Stuppaeck и соавт., продемонстрировало равную эффективность карбамазепина и оксазепама при снятии алкогольной абстиненции. При этом не было обнаружено различий при лабораторном тестировании функций печени и системы крови, хотя карбамазепин может ухудшать эти показатели. Кроме снятия абстинентного синдрома карбамазепин по сравнению с оксазепамом более эффективно улучшает общее состояние больного, оцениваемое по критериям SCL-90-R.”

Портал о лекарствах Меди Ру Карбамазепин при алкогольной зависимости

Также карбамазепин усиливает положительные эффекты других нейротропных препаратов, которые используют в периоде активного противорецидивного лечения. В небольших дозировках он улучшает эмоциональный фон, устраняет дисфорические симптомы (тревога, подавленность, апатия) и снижает судорожную готовность. При этом подавляется тяга к приему алкоголя.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

ЧИТАТЬ ЕЩЕ  Как сдавать анализ на ВИЧ, что можно перед анализом?

Применение у детей

Применение возможно у детей старше 3-х лет согласно режиму дозирования.

Нейрокод

  • Нейромедиаторное кодирование на срок от 1 года до 5 лет
  • Высокотехнологичный метод
  • Основан на психо-сенсорной стимуляции головного мозга
  • Проводится в клинике
  • Подавляет влечение к алкоголю
  • Высокая ремиссия

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: пожилой возраст.

Блокаторы опиоидных рецепторов

Успехи, достигнутые в изучении нейрохимических механизмов алкогольной зависимости, позволили предложить ряд новых медикаментов для ее лечения. Так, было установлено, что в головном мозге существует эндогенная опиоидная система, в которой вырабатываются морфиноподобные соединения (энкефалины и эндорфины), обусловливающие эйфорию и обезболивающие эффекты. Препараты, которые являются антагонистами опиоидов, блокируют опиоидные рецепторы и таким образом предотвращают приятные эффекты, вызванные приемом наркотиков. Несмотря на то что алкоголь не является агонистом олиоидных рецепторов, многие его эффекты реализуются посредством эндогенной опиоидной системы. Эксперименты показали, что антагонисты опиоидных рецепторов блокируют подкрепляющие эффекты алкоголя. Так, налтрексон предотвращал повышение уровня дофамина, вызванное введением алкоголя, причем этот эффект был дозозависимым. Как известно, дофамин вовлечен в подкрепляющие эффекты алкоголя. Длительность ремиссии у пациентов, принимавших в качестве поддерживающего лечения налтрексон, была больше по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо. Следует иметь в виду, что налтрексон эффективен в качестве противорецидивного препарата при условии регулярного приема на протяжении 12-недельного курса. Особенно рекомендуется налтрексон пациентам с сильной, неконтролируемой тягой к алкоголю (компульсивное влечение). В то же время лечение препаратом предполагает высокую мотивированность. Эффективность лечения значительно повышается в сочетании с поддерживающей психотерапией. Препарат налмефен структурно схож с налтрексоном. В отличие от налтрексона, он не обладает гепатотоксичностью. Кроме того, налмефен является универсальным антагонистом опиоидных рецепторов, который блокирует три их типа. 

Акампросат (ацетилгомотаурин). До настоящего времени точный механизм действия препарата не установлен. Известно, что он модулирует активность глутаматных и ГАМК-рецепторов. Хроническая алкогольная интоксикация приводит к снижению активности тормозной ГАМК-ергической системы и повышению активности возбуждающей глутаматной системы в головном мозге. Эти нарушения сохраняются длительное время после отказа от употребления алкоголя. Акампросат структурно схож с ГАМК и повышает активность ГАМК-ергической системы, увеличивая число мест связывания ГАМК на синоптической мембране. Акампросат снижает активность глутаматной системы, воздействуя на N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторы и кальциевые каналы. Впервые в клинической практике акампросат начали применять во Франции в 1989 г. В настоящее время препарат разрешен более чем в 30 странах мира; общее число пациентов, прошедших курс лечения, превышает 1 млн. Эксперименты показали, что акампросат снижает потребление алкоголя в условиях свободного доступа, не влияя при этом на пищевое поведение, не имеет наркогенного потенциала и других фармакологических эффектов кроме тех, что способствуют снижению потребления алкоголя. 

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина — повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Совместимость с другими ЛС

Активность микросомальных ферментов печени увеличивается при приеме Карбамазепина, как следствие результативность препаратов, которые метаболизируются в печени значительно понижается. Совмещенный прием данного средства с веществами, замедляющими протекание ферментативной реакции цитохрома Р450, повышают уровень первого в крови. Совмещенный прием данного средства с веществами, ускоряющими протекание ферментативной реакции цитохрома Р450, ускоряют усвояемость данного ЛС и снижают его уровень в крови. При совмещении с фелбаматом уровень данного препарата в крови понижается. Совместный прием с фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, метсуксимидом, фенсуксимидом, теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином, клоназепамом, вальпромидом, вальпроевой кислотой, окскарбазепином и с растительными препаратами, содержащими зверобой, уровень Карбамазепина в крови снижается. Карбамазепин при совмещении с клобазамом, клоназепамом, этосуксимидом, примидоном, вальпроевой кислотой, алпразоламом, преднизолоном, дексаметазоном, циклоспорином, доксициклином, галоперидолом, метадоном, пероральными препаратами, в составе которых эстрогены и/или прогестерон, теофиллином, варфарином, фенпрокумоном, дикумаролом, ламотриджином, топираматом, имипрамином, амитриптилином, нортриптилином, кломипрамином, клозапином, фелбаматом, тиагабином, окскарбазепином, индинавиром, ритонавиром, саквиновиром, фелодипином, итраконазолом, левотироксином, мидазоламом, олазапином, празиквантелом, рисперидоном, трамадолом, ципразидоном возможно потребуется корректировка дозировки из-за снижения эффективности. Фенотиазин, пимозид, молиндон, галоперидол, мапротилин, клозапин и трициклические антидепрессанты при совмещении с Карбамазепином способствуют усиленному угнетению центральной нервной системы и могут снижать эффективность данного препарата. При взаимодействии с гидрохлоридом и фуросемидом может снижаться уровень натрия в крови.

Условия хранения препарата Карбамазепин

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Карбамазепин

Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники

  • https://www.VIDAL.ru/drugs/carbamazepine__12619
  • https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1214.htm
  • https://helper1.ru/articles/preparaty-dlya-vyvoda-iz-zapoya
  • https://verimed.ru/articles/alkogolism/karbamazepin-i-alkogol-sovmestimost-i-posledstviya/
  • https://ultra-med.ru/preparaty-dlya-lecheniya-alkogolizma/karbamazepin-narkologiya/
  • https://wer.ru/opisanie/karbamazepin/
  • https://nasrf.ru/baza-znaniy/lechenie-alkogolizma/karbamazepin-pri-alkogolnoy-zavisimosti
[свернуть]